GTA182是一款口服、具有透脑性的MTA协同PRMT5抑制剂。在临床前研究显示，其对MTAP缺失肿瘤细胞株具有超过100倍的选择性。GTA182具有透脑性，并在体内临床前模型中显示出对肿瘤生长的抑制和缩小作用，包括胶质母细胞瘤以及多种MTAP缺失的非中枢神经系统肿瘤模型。

伏美替尼是一种口服、高脑渗透性、具有广泛突变活性的选择性表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，可对抗经典和罕见EGFR突变。在临床前研究中，伏美替尼及其主要活性代谢产物均可以透过血脑屏障，显示了治疗脑转移NSCLC的潜在疗效。该产品分别于2021年3月、2022年6月获批EGFR突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的二线、一线治疗适应症，并均已被纳入国家医保目录。

2025年12月，2025年欧洲肿瘤内科学会亚洲年会（ESMO Asia）在新加坡召开。在该大会上，湃隆生物公布PRMT5抑制剂GTA182治疗MTAP缺失晚期非小细胞肺癌的首次人体I期临床试验数据。

截至2025年10月9日，已有41例MTAP缺失的晚期实体瘤患者接受了每日一次、剂量范围在20至450mg的治疗。该试验入组的患者曾接受过大量前期治疗，mg平台app能较好地代表该基因型特征的患者人群，且试验中尚未达到最大耐受剂量。

疗效结果显示：在30例可进行疗效评估的实体瘤患者中，GTA182显示出抗肿瘤活性。具体数据如下：客观缓解率（ORR）为30.0%；疾病控制率（DCR）为83.3%。

在MTAP缺失型非小细胞肺癌亚组（n=14）中，ORR为57.1%，DCR为85.7%，且在不同剂量水平均观察到肿瘤应答。值得注意的是，在3例基线存在脑转移的患者中，有2例观察到显著的颅内肿瘤缩小，这与GTA182特有的脑渗透性特征相符。

在安全性方面，GTA182总体耐受性良好。最常见的治疗相关不良事件为贫血（51.2%）、食欲下降（43.9%）及乏力（39.0%）。≥3级不良事件发生率为26.8%，符合对选择性PRMT5抑制剂的预期。

目前有一项“评价GTA182联合伏美替尼在MTAP纯合型缺失的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）受试者中的安全性、耐受性、药代动力学以及初步有效性的剂量递增和剂量扩展的I期临床研究。”正在招募中！

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